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1、抗疟疾。青蒿素是继乙丙咪嗪、氯喹和伯氨喹之后最受欢迎的特效抗疟药,尤其适用于脑型疟疾和抗氯喹疟疾。青蒿素具有起效快、毒性低的特点,曾被世界卫生组织称为“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。其抗疟作用的机制主要在于青蒿素在治疗疟疾过程中激活产生自由基,自由基与疟疾原蛋白结合,作用于疟原虫的膜结构,导致其气泡膜、核膜和质膜破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而破坏疟原虫的细胞结构和功能,细胞核内的染色质也受到一定程度的影响。青蒿素还能显著减少疟原虫对异亮氨酸的摄入,从而抑制疟原虫的蛋白质合成。
2、抗肿瘤。青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被发现。青蒿素可引起乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等癌细胞的凋亡,对癌细胞的生长有明显的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是通过诱导细胞凋亡实现的。双氢青蒿素可通过增加活性氧来抑制缺氧诱导的相关因子的激活,发挥选择性细胞毒作用。青蒿琥酯对武汉昼夜大肠癌细胞也有一定的抑制作用。发现青蒿琥酯对武汉地区大肠癌细胞的增殖和凋亡有剂量依赖性的抑制作用。它是线粒体凋亡的放大器和受体,调控细胞的代谢活动,线粒体膜电位诱导细胞凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜,改变细胞膜的通透性,增加细胞内钙离子的浓度,不仅激活钙蛋白酶使其肿胀、死亡,而且促进凋亡物质的释放,加速细胞凋亡。
3、抗真菌药。青蒿素的抗真菌作用也使青蒿素表现出一定的抗菌活性。研究证明,青蒿素药渣粉、汤剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、志贺氏菌也有一定的抑菌作用。
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